Nhà máy API Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 Chất lượng cao
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. là nhà sản xuất Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) hàng đầu với chất lượng cao.Ruifu Chemical có thể cung cấp giao hàng trên toàn thế giới, giá cả cạnh tranh, dịch vụ xuất sắc, số lượng nhỏ và số lượng lớn có sẵn.Mua Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Tên hóa học | Baloxavir Marboxil |
từ đồng nghĩa | BXMĐ;S-033188 |
Số CAS | 1985606-14-1 |
Tình trạng tồn kho | Còn Hàng, Quy Mô Sản Xuất Lên Đến Hàng Trăm Kilôgam |
Công thức phân tử | C27H23F2N3O7S |
trọng lượng phân tử | 571,55 |
Tỉ trọng | 1,57±0,10 g/cm3 |
độ hòa tan | Hòa tan trong DMSO |
Lưu trữ dài hạn | Bảo quản dài hạn ở -20℃ |
COA & MSDS | Có sẵn |
Nguồn gốc | Thượng Hải, Trung Quốc |
Thương hiệu | Hóa chất Ruifu |
Mục | thông số kỹ thuật |
Vẻ bề ngoài | Bột trắng đến trắng |
Nhận biết | Phổ hồng ngoại tương ứng với tiêu chuẩn tham chiếu Thời gian lưu tương ứng với tiêu chuẩn tham chiếu |
Hàm lượng nước (bởi KF) | ≤1,0% |
Tổn thất khi sấy khô | ≤1,0% |
Dư lượng đánh lửa | ≤0,50% |
Kim loại nặng | ≤20ppm |
Những chất liên quan | |
Tạp chất cá nhân tối đa | ≤0,50% |
Tổng tạp chất | ≤1,0% |
Kích thước hạt | D90 vượt qua 150um |
Độ tinh khiết choper | ≥99,0% |
độ tinh khiết | ≥99,0% |
xét nghiệm | 98,0%~102,0% |
dung môi dư | Tuân thủ các yêu cầu của ICH |
Đang chuyển hàng | vận chuyển với túi nước đá |
tiêu chuẩn kiểm tra | tiêu chuẩn doanh nghiệp |
Cách sử dụng | API, trong điều trị Nhiễm trùng Cúm A và Cúm B |
Bưu kiện:Chai, túi giấy nhôm, 25kg / Thùng các tông, hoặc theo yêu cầu của khách hàng.
Điều kiện bảo quản:Đậy kín hộp đựng và bảo quản ở nơi khô ráo, thoáng mát (2~8℃) và nhà kho thông gió tốt, tránh xa các chất không tương thích.Tránh ánh sáng và độ ẩm.
Đang chuyển hàng:Giao hàng trên toàn thế giới bằng đường hàng không, bằng FedEx / DHL Express.Cung cấp giao hàng nhanh chóng và đáng tin cậy.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) là một loại thuốc kháng vi-rút được phát triển bởi Shionogi Co., một công ty dược phẩm Nhật Bản và Roche để điều trị nhiễm trùng cúm A và cúm B.Thuốc ban đầu được chấp thuận sử dụng tại Nhật Bản vào tháng 2 năm 2018 và được FDA chấp thuận vào ngày 24 tháng 10 năm 2018 để điều trị bệnh cúm cấp tính không biến chứng ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên có triệu chứng không quá 48 giờ.Baloxavir marboxil, một chất ức chế cap-endonuclease, có một cơ chế hoạt động độc đáo khi so sánh với nhóm thuốc ức chế neuraminidase hiện có được sử dụng để điều trị nhiễm cúm.Baloxavir Marboxil là một loại thuốc chống cúm mới với cơ chế hoạt động mới.Baloxavir Marboxil là tiền chất của Axit Baloxavir (S-033447) ức chế chọn lọc và mạnh mẽ endonuclease phụ thuộc cap trong tiểu đơn vị polymerase PA của vi rút cúm A và B, dẫn đến ức chế sao chép và sao chép RNA.Baloxavir cũng đã được nghiên cứu về khả năng điều trị COVID-19 nhưng không có lợi ích nào được chứng minh.
Baloxavir Marboxil là một tác nhân điều trị bệnh cúm, cụ thể là chất ức chế enzym nhắm vào hoạt động endonuclease phụ thuộc vào cap của vi rút cúm, một trong những hoạt động của phức hợp polymerase của vi rút.Cụ thể, nó ức chế một quá trình được gọi là giật nắp, theo đó vi-rút lấy được các đoạn mồi ngắn, có nắp từ các bản phiên mã ARN của tế bào chủ, sau đó nó sử dụng để tổng hợp các mARN vi-rút cần thiết của nó được xúc tác bởi polymerase.Một tiểu đơn vị polymerase liên kết với tiền mRNA của vật chủ ở mũ 5' của chúng, sau đó hoạt động endonuclease của polymerase xúc tác sự phân cắt của nó "sau 10–13 nucleotide".Như vậy, cơ chế của nó khác với các chất ức chế neuraminidase như Oseltamivir và Zanamivir.
Baloxavir Marboxil là một chất ức chế chọn lọc endonuclease phụ thuộc vào cap của cúm, chất này ngăn chặn chức năng polymerase và do đó ngăn chặn sự sao chép mRNA của vi rút cúm 5, 3. Nó đã cho thấy hoạt tính điều trị chống nhiễm vi rút cúm A và B, bao gồm cả các chủng kháng các thuốc kháng vi rút hiện tại 1. Thuốc này ức chế một loại enzyme cần thiết cho sự nhân lên của virus, do đó nhanh chóng điều trị nhiễm virus cúm 5, Nhãn và làm giảm các triệu chứng liên quan đến nhiễm trùng.Một liều duy nhất của tác nhân này đã được chứng minh là vượt trội so với giả dược trong việc làm giảm các triệu chứng cúm và vượt trội so với cả oseltamivir và thuốc giả dược về kết quả virus học (được đánh dấu bằng việc giảm tải lượng virus).
Baroxavir thích hợp cho bệnh nhân ≥ 12 tuổi bị cúm cấp tính không biến chứng và các triệu chứng không kéo dài quá 48 giờ.Cần chú ý đến những hạn chế của thuốc: vi rút cúm thay đổi theo thời gian và có các yếu tố như loại và loại vi rút.Một khi khả năng kháng thuốc của vi rút và khả năng gây bệnh của vi rút thay đổi, hiệu quả lâm sàng của thuốc kháng vi rút có thể bị suy yếu.Khi quyết định có nên dùng basalovir dipivoxil hay không, nên xem xét thông tin hiện có về độ nhạy cảm của chủng vi rút gây dịch địa phương với thuốc.
Baloxavir Marboxil là một loại thuốc trị cúm, một loại thuốc kháng vi-rút, được dùng dưới dạng một viên nén liều duy nhất, bằng đường uống, cho những người từ 12 tuổi trở lên, đã có các triệu chứng của nhiễm trùng này trong không quá 48 giờ. Hiệu quả của baloxavir marboxil dùng sau 48 giờ chưa được thử nghiệm.
Không nên dùng đồng thời Baloxavir Marboxil với các sản phẩm từ sữa, đồ uống tăng cường canxi, thuốc nhuận tràng, thuốc kháng axit hoặc chất bổ sung đường uống có chứa canxi, sắt, magiê, selen, nhôm hoặc kẽm.
Các tác dụng phụ thường gặp sau khi dùng liều duy nhất baloxavir marboxil bao gồm tiêu chảy, viêm phế quản, cảm lạnh thông thường, nhức đầu và buồn nôn.Các sự kiện bất lợi đã được báo cáo ở 21% những người dùng baloxavir, 25% những người dùng giả dược và 25% Oseltamivir.
Bằng sáng chế Nhật Bản JP6212678 đã báo cáo phương pháp tổng hợp Baloxavir Marboxil.Axit 3, 4-diflobenzoic được sử dụng làm nguyên liệu thô để phản ứng với DMF dưới tác dụng của LDA để thu được axit 2-formyl-3, 4-diflobenzoic.Sau đó, nó tạo thành thioacetal với thiophenol, sau đó nó được khử và tách bằng borane để thu được 2-phenylthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11(6H)-one, và cuối cùng là đoạn thiazepine chính 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol thu được khi khử natri borohydride.Dùng axit 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-cacboxylic phản ứng với tert-butyl fomat sau khi este hóa thu được 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycacbonyl) amino)-4-oxo -1, 4-dihydropyridin-2-metyl formate hydrat, sau đó với 2-(2, 2-dimethoxyethoxy) ethylamine trải qua phản ứng trao đổi urethane, sau đó quay vòng dưới tác dụng của axit methanesulfonic để thu được 7-(benzyloxy)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hemihydrat, thì nó là được ngưng tụ với (R)-tetrahydrofuran -2-axit fomic, sau đó được kết tinh và phân giải, sau đó nhóm phụ trợ bất đối được loại bỏ để thu được phân tử vòng mẹ bất đối chính (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazin-6, 8-dione.Sau đó, phân tử vòng gốc chính được sử dụng để trao đổi với n-hexanol dưới tác dụng của thuốc thử Grignard, và sau đó với đoạn thiazepine chính 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine-11-alcohol docking , và cuối cùng là quá trình debutylation và ngưng tụ với methyl chloroformate để thu được sản phẩm cuối cùng là Baloxavir Marboxil.