Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Độ tinh khiết ≥99,0% (HPLC)
Tên hóa học | cơ sở lapatinib |
từ đồng nghĩa | lapatinib;N-[3-Clo-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(metylsulfonyl)etyl]amino]metyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amin ; N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(metylsulfonyl)etyl]amino]metyl]-2-furyl]-4-quinazolinamin |
Số CAS | 231277-92-2 |
Tình trạng tồn kho | Trong kho |
Công thức phân tử | C29H26ClFN4O4S |
trọng lượng phân tử | 581.06 |
Độ nóng chảy | 141,0~149,0℃ |
Tỉ trọng | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA & MSDS | Có sẵn |
Thương hiệu | Hóa chất Ruifu |
Mục | thông số kỹ thuật |
Vẻ bề ngoài | Bột kết tinh gần như trắng hoặc vàng nhạt |
Nhận biết | IR;HPLC |
Độ tinh khiết / Phương pháp phân tích | ≥99,0% (HPLC) |
Độ nóng chảy | 141,0~149,0℃ |
Tổn thất khi sấy khô | ≤0,50% |
Dư lượng đánh lửa | ≤0,10% |
Kim loại nặng (như Pb) | ≤20ppm |
Tạp chất dễ bay hơi hữu cơ | Đáp ứng yêu cầu |
Những chất liên quan | |
Tạp chất đơn | ≤0,30% |
Tổng tạp chất | ≤1,00% |
tiêu chuẩn kiểm tra | tiêu chuẩn doanh nghiệp |
Hạn sử dụng | 2 năm khi được lưu trữ đúng cách |
Cách sử dụng | API, một phương pháp điều trị bằng miệng cho bệnh ung thư vú |
Bưu kiện: Chai, túi giấy nhôm, 25kg / thùng các tông, hoặc theo yêu cầu của khách hàng
Điều kiện bảo quản:Bảo quản trong hộp kín ở nơi khô mát;Tránh ánh sáng và độ ẩm
API (CAS: 231277-92-2)là một liệu pháp nhắm mục tiêu của thuốc điều trị ung thư vú, là một chất ức chế tyrosine kinase, có thể ức chế hiệu quả thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì của con người -1 (ErbB1) và hoạt động tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì của con người (ErbB2) của -2.Nó độc đáo ở chỗ nó có thể đóng một vai trò theo nhiều cách khác nhau, do đó các tế bào ung thư vú không thể nhận được tín hiệu cần thiết cho sự phát triển.Cơ chế hoạt động là ức chế các vị trí ATP nội bào EGFR (ErbB-1) và HER2 (ErbB-2) để ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và kích hoạt các tế bào khối u, đồng thời ngăn chặn quá trình điều chỉnh giảm tín hiệu của EGFR (ErbB-1) và HER2 (ErbB-1) hai tập hợp đồng nhất và không đồng nhất.Sự kết hợp của (CAS: 231277-92-2) với Capecitabine được sử dụng để điều trị bệnh nhân ung thư vú tiến triển hoặc di căn có biểu hiện quá mức thụ thể biểu bì ở người2, đã được điều trị bằng anthracycline, paclitaxel và trastuzumab.Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng nó cũng điều trị hiệu quả cho bệnh nhân ung thư loại HER2 kháng Herceptin.
Lapatinib kết hợp với Capecitabine phù hợp để điều trị bệnh nhân ung thư vú giai đoạn cuối hoặc di căn với HER2 (biểu hiện quá mức ErbB-2) và điều trị trước đó bao gồm anthracycline, paclitaxel và trastuzumab.
Viên nén Lapatinib trong ống nghiệm có thể ức chế CYP3A4 và CYP2C8 ở nồng độ điều trị và được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4.thuốc ức chế hoạt động của enzym này có thể làm tăng đáng kể nồng độ thuốc trong máu của Lapatinib.Ketoconazole, 0,2g mỗi lần, 2 lần/ngày, có thể tăng AUC của Lapatinib lên 3~7 lần và kéo dài thời gian bán thải 1,7 lần sau 7 ngày.Những tình nguyện viên khỏe mạnh dùng chất cảm ứng CYP3A4 bằng đường uống, 100 mg mỗi lần, hai lần một ngày và đổi thành 200 mg mỗi lần sau 3 ngày, chia 17 ngày hai lần một ngày.AUC của Lapatinib giảm 72%.Lapatinib là nơi vận chuyển P-glycoprotein và các loại thuốc ức chế glycoprotein có thể làm tăng nồng độ của thuốc trong máu.
Lapatinib là một loại thuốc mới để điều trị đích ung thư vú được phát triển bởi GlaxoSmithKline, Vương quốc Anh.Nó là một chất ức chế tyrosine kinase có thể ức chế hiệu quả thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì của con người -1 (ErbB1) và hoạt động tyrosine kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì -2 (ErbB2).Nó độc đáo ở chỗ nó có thể hoạt động theo nhiều cách khác nhau để các tế bào ung thư vú không thể nhận được các tín hiệu cần thiết cho sự phát triển.Cơ chế hoạt động là ức chế các vị trí ATP của EGFR(ErbB-1) và HER2(ErbB-2) trong các tế bào để ngăn chặn quá trình phosphoryl hóa và kích hoạt các tế bào khối u, đồng thời ngăn chặn các tín hiệu điều chỉnh giảm thông qua các bộ điều chỉnh độ sáng đồng nhất và không đồng nhất của EGFR(ErbB -1) và HER2(ErbB-1).Liệu pháp nhắm mục tiêu phân tử cho bệnh ung thư vú đề cập đến việc điều trị gen gây ung thư và các sản phẩm biểu hiện liên quan đến sự xuất hiện và phát triển của bệnh ung thư vú.Thuốc nhắm mục tiêu phân tử ức chế hoặc tiêu diệt tế bào khối u bằng cách ngăn chặn sự truyền tín hiệu trong tế bào khối u hoặc các tế bào liên quan để kiểm soát những thay đổi trong biểu hiện gen của tế bào.vào ngày 14 tháng 3 năm 2007, cơ quan quản lý thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ đã phê duyệt sự kết hợp giữa lapatinib và xeloda (capecitabine) để điều trị bệnh nhân ung thư vú tiến triển hoặc di căn được biểu hiện quá mức bởi thụ thể yếu tố biểu bì 2 (ErbB2) ở người và được điều trị bằng anthracycline, paclitaxel và trastuzumab .Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy sản phẩm này cũng có tác dụng lâm sàng tốt đối với bệnh nhân ung thư vú HER2 đã kháng thuốc với Herceptin của Roche (Herceptin).lapatinib là một loại thuốc chống ung thư nhắm mục tiêu mới.Nó có thể tấn công các mục tiêu Her-1 và Her-2 cùng một lúc.Hiệu quả sinh học của phương thức hoạt động này đối với sự tăng sinh và phát triển của các tế bào khối u lớn hơn nhiều so với chỉ một mục tiêu.Cái gọi là thuốc điều trị nhắm mục tiêu đề cập đến các loại thuốc sử dụng một số thụ thể, gen hoặc protein chính làm mục tiêu để tiêu diệt các tế bào khối u có liên quan theo cách nhắm mục tiêu.