Trelagliptin Succinate Chất trung gian CAS 865759-24-6 Độ tinh khiết >98,0% (HPLC)

2-((6-chloro-3-Metyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)Metyl)-4-fluorobenzonitril (CAS: 865759-24-6) được sử dụng làm chất trung gian của Trelagliptin Succinate (CAS: 1029877-94-8).Trelagliptin Succinate, được phát triển bởi Takeda, Nhật Bản, ra mắt vào tháng 3 năm 2015, dưới tên thương mại Zafatek, được sử dụng để điều trị bệnh tiểu đường loại 2.Trelagliptin là một chất ức chế dipeptidyl peptidase IV(DPP-4) tác dụng siêu dài bằng cách ức chế DPP-4 một cách chọn lọc và liên tục để kiểm soát lượng đường trong máu.Trelagliptin là thuốc hạ đường huyết hàng tuần đầu tiên trên thị trường, và các thuốc ức chế DPP-4 tương tự trên thị trường cần được dùng mỗi ngày một lần.Ưu điểm của thuốc Zafatek chắc chắn sẽ mang lại nhiều lựa chọn điều trị thuận tiện hơn cho bệnh nhân tiểu đường.Nó được kỳ vọng sẽ cải thiện đáng kể sự thuận tiện và tuân thủ của bệnh nhân.Vào ngày 26 tháng 3 năm 2015, gã khổng lồ dược phẩm Nhật Bản Takeda đã thông báo rằng loại thuốc trị tiểu đường mới Zafatek đã được Bộ Y tế, Lao động và Phúc lợi Nhật Bản (MHLW) phê duyệt để điều trị bệnh tiểu đường loại 2.Sự chấp thuận này đánh dấu Zafatek trở thành loại thuốc hạ đường huyết uống hàng tuần đầu tiên trên thị trường thế giới, đồng thời cũng là một quả bom tấn do Takeda tung ra thị trường bệnh tiểu đường.
Trelagliptin là chất ức chế dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) dùng một lần mỗi tuần giúp kiểm soát lượng đường trong máu bằng cách ức chế DPP-4 một cách chọn lọc và liên tục.DPP-4 là một enzym có thể bắt đầu khử hoạt tính incretin (peptit giống glucagon -1 (GLP-1) và polypeptide hướng insulin phụ thuộc glucose (GIP)), đóng vai trò quan trọng trong điều hòa đường huyết.Sự ức chế DPP-4 có thể làm tăng tiết insulin phụ thuộc vào lượng đường trong máu, do đó kiểm soát lượng đường trong máu.Việc đệ trình NDA của Trelagliptin dựa trên dữ liệu về hiệu quả và độ an toàn từ một số thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III được thực hiện ở bệnh nhân Nhật Bản mắc bệnh tiểu đường loại 2.Hiệu quả của Trelagliptin đã được xác nhận trong tất cả các thử nghiệm, và nó có tính an toàn và khả năng dung nạp tốt.Sử dụng Trelagliptin mỗi tuần một lần có thể kiểm soát hiệu quả lượng đường trong máu và dự kiến ​​sẽ cải thiện việc tuân thủ dùng thuốc của bệnh nhân.