Crizotinib Trung cấp CAS 877399-00-3 Độ tinh khiết ≥98,0% (HPLC) ee ≥99,0%

(R)-5-Bromo-3-[1-(2,6-Dichloro-3-Fluorophenyl)ethoxy]pyridin-2-Amin (CAS: 877399-00-3) được sử dụng làm chất trung gian của Crizotinib (CAS: 877399-52-5).

Crizotinib chắc chắn là một loại thuốc chống ung thư trở thành chất ức chế alk (anaplastic lymphoma kinase) và ros1 (c-ros oncogene 1), được chấp thuận để điều trị một số bệnh ung thư biểu mô phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) ở Hoa Kỳ và một số quốc gia khác, và trải qua nhiều nghiên cứu kiểm tra tính an toàn và hiệu quả của nó đối với u lympho tế bào lớn anaplastic, u nguyên bào thần kinh và các khối u rắn tiên tiến khác ở người lớn và trẻ em.

Crizotinib là một loại thuốc điều trị nhắm mục tiêu cho bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ được phát triển bởi Pfizer, Hoa Kỳ, secorri là một loại thuốc tiên phong và tạo ra kỷ nguyên trong lĩnh vực điều trị đích cho bệnh ung thư phổi.Nó đã được phê duyệt để tiếp thị tại Hoa Kỳ vào tháng 8 năm 2011 và được đưa vào hướng dẫn điều trị ung thư phổi quốc tế vào cuối năm như một loại thuốc đầu tay cho bệnh nhân dương tính với ALK.Được đồng phê duyệt với Crizotinib là phương pháp chẩn đoán di truyền đầu tiên sử dụng huỳnh quang trong lai tạo tại chỗ (FISH)-VSIs ALK Break Apart FISH Probe Kit, đây là phương pháp hiện được sử dụng trong các thử nghiệm lâm sàng toàn cầu để phát hiện gen hợp nhất EML4-ALK trong NSCLC.Thử nghiệm này sẽ giúp xác định những bệnh nhân có thể hưởng lợi từ việc điều trị bằng Crizotinib.

Crizotinib là một chất ức chế thụ thể tyrosine kinase chọn lọc được sử dụng trong điều trị một số trường hợp ung thư phổi không phải tế bào nhỏ tiến triển.Nó là chất ức chế cạnh tranh ATP kép của tyrosine kinase c-MET (Yếu tố chuyển tiếp trung mô-biểu mô) kinase (IC50=8 nM tế bào) và ALK (IC50 tế bào=20 nM), cả hai đều là mục tiêu quan trọng của hóa trị liệu ung thư.Khi Crizotinib được thử nghiệm về tính chọn lọc so với các kinase khác, người ta thấy rằng có enzyme IC50 nằm trong bội số gấp 100 lần của c-MET đối với 13 trong số 120 kinase được thử nghiệm.Trong các thử nghiệm tế bào, Crizotinib được phát hiện có tác dụng ức chế kinase RON (recepteur d'origine nantais) với cửa sổ chọn lọc gấp 10 lần so với c-MET.Nhìn chung, tác nhân này ức chế sự phát triển của tế bào khối u.XALKORI®(Crizotinib) là một loại thuốc theo toa được sử dụng để điều trị cho những người mắc bệnh ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) đã lan sang các bộ phận khác của cơ thể và gây ra bởi một khiếm khuyết trong gen gọi là ALK (anaplastic lymphoma kinase) hoặc một gen gọi là ROS1.Người ta không biết liệu XALKORI có an toàn và hiệu quả ở trẻ em hay không.