4-Chloro-6-Iodoquinazoline CAS 98556-31-1 Độ tinh khiết >98,0% (HPLC)

4-Chloro-6-Iodoquinazoline (CAS: 98556-31-1) là chất trung gian trong quá trình tổng hợp Lapatinib (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8).
Lapatinib là một loại thuốc điều trị nhắm mục tiêu ung thư vú mới do GlaxoSmithKline phát triển và sản xuất, đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào ngày 13 tháng 3 năm 2007. Chỉ định hiện được phê duyệt là kết hợp với capecitabine cho bệnh nhân ung thư vú tiến triển hoặc di căn và bệnh nhân ung thư vú phải được điều trị bằng các loại thuốc đầu tay khác.Tên thương mại của nó ở Hoa Kỳ là Tykerb.Vào ngày 14 tháng 12 năm 2007, Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMEA) đã phê duyệt danh sách Lapatinib ở Châu Âu dưới tên thương mại Tyverb.Liệu pháp nhắm mục tiêu phân tử cho bệnh ung thư vú đề cập đến việc điều trị gen gây ung thư và các sản phẩm biểu hiện liên quan đến sự xuất hiện và phát triển của bệnh ung thư vú.Thuốc nhắm mục tiêu phân tử ức chế hoặc tiêu diệt tế bào khối u bằng cách ngăn chặn sự truyền tín hiệu trong tế bào khối u hoặc các tế bào liên quan để kiểm soát những thay đổi trong biểu hiện gen của tế bào.Lapatinib là một chất ức chế yếu tố tăng trưởng biểu bì tyrosine kinase phân tử nhỏ dạng uống.Các thử nghiệm lâm sàng đã chỉ ra rằng đối với những bệnh nhân ung thư vú HER2 đã kháng thuốc Herceptin của Roche (Herceptin), Lapatinib có hiệu quả lâm sàng tốt.Các thử nghiệm in vitro, Lapatinib có tác dụng ức chế tăng trưởng đáng kể đối với các dòng tế bào ung thư vú biểu hiện quá mức Her-2.Trong các thử nghiệm giai đoạn I đối với bệnh ung thư vú tiến triển có biểu hiện quá mức Her-2, Lapatinib cũng có tỷ lệ hiệu quả cao và không có kháng chéo với Herceptin (trastuzumab).Bởi vì cấu trúc của nó là một phân tử nhỏ, không giống như Herceptin (trastuzumab), nó có thể xuyên qua hàng rào máu não và có tác dụng điều trị nhất định đối với di căn não của ung thư vú.