N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea CAS 152460-10-1 Imatinib Mesylate Trung cấp Độ tinh khiết cao

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. là nhà sản xuất và cung cấp hàng đầu về N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) với chất lượng cao .
N-(5-Amino-2-metylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS: 152460-10-1) là chất trung gian điển hình trong quá trình tổng hợp Imatinib Mesylate (CAS: 220127-57-1 ) API.
Imatinib mesylate là một phân tử nhỏ ức chế c-Abl protein-tyrosine kinase, một kinase đặc biệt quan trọng đối với sự phát triển của bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML).Một sự kiện chuyển đoạn giữa các nhiễm sắc thể 9 và 22 tạo ra nhiễm sắc thể Philadelphia, sau đó nhiễm sắc thể này tạo ra protein dung hợp Bcr-Abl với hoạt tính kinase bất thường giúp thúc đẩy quá trình tăng sinh tế bào nhanh chóng.Imatinib mesylate liên kết với kinase quan trọng này, ngăn chặn sự phát triển liên quan đến CML.Imatinib mesylate đã được hiển thị thêm để ức chế PDGFR và tyrosine kinase liên quan đến c-Kit.Các công thức có chứa Imatinib mesylate đã được sử dụng trong điều trị các bệnh ung thư khác nhau.
Imatinib mesylate là một chất ức chế tyrosine kinase.Đặc hiệu cao đối với BCR-ABL, enzym liên quan đến bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML) và một số dạng bệnh bạch cầu nguyên bào lympho cấp tính (ALL).Đó là một chất ức chế v-Abl tyrosine kinase mạnh và chọn lọc (IC50 = 38 nM).Cũng ức chế PDGFR và c-kit.Thể hiện tính chọn lọc đối với v-Abl trên một nhóm các kinase protein tyrosine và serine/threonine khác.Ức chế có chọn lọc sự phát triển được kích thích bởi PDGF của tế bào PB-3 biến đổi v-abl và tế bào BALB/c 3T3 biến đổi v-sis trong ống nghiệm.Thể hiện tác dụng chống khối u ở chuột mang tế bào v-sis AMuLV hoặc BABL/c 3T3.Ức chế sự sao chép của SARS-CoV và MERS-CoV trong ống nghiệm (giá trị EC50 lần lượt là 9,823 và 17,689 μM).