Lenvatinib Mesylate Trung gian CAS 15568-85-1 Độ tinh khiết >97,0% (HPLC) Nhà máy

5-(Methoxymethylene)-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxane-4,6-Dione (CAS:15568-85-1) là chất trung gian của Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2).Lenvatinib là thuốc điều trị ung thư tuyến giáp được phát triển bởi Tập đoàn Eisai Nhật Bản (Mã số: E7080), thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase đa thụ thể (RTK) đường uống và có thể ức chế hoạt động kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) VEGFR1 ( FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4).Lenvatinib cũng có thể ức chế sự tham gia của các RTK khác trong sự hình thành mạch bệnh lý, sự phát triển của khối u và sự tiến triển của ung thư ngoại trừ các chức năng tế bào bình thường của chúng bao gồm các thụ thể yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) FGFR1, 2, 3 và 4;thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc từ tiểu cầu (PDGFR [alpha]), KIT và RET.[Chỉ định]: Lenvatinib phù hợp để điều trị bệnh nhân ung thư tuyến giáp loại tái phát tại chỗ hoặc di căn, loại tiến triển và loại biệt hóa kháng i-ốt phóng xạ.Vào ngày 13 tháng 2 năm 2015, FDA Hoa Kỳ đã phê duyệt thuốc chống ung thư Lenvatinib để điều trị ung thư tuyến giáp.Lenvatinib là một chất ức chế men đa mục tiêu, có khả năng ức chế VEGFR2 và VEGFR3 (thụ thể của yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu).Tên thương mại của Lenvatinib là Lenvima.Vào ngày 20 tháng 5 năm 2015, Cơ quan Dược phẩm Châu Âu (EMA) đã phê duyệt Lenvatinib để điều trị ung thư tuyến giáp biệt hóa (dạng nhú, nang, loại Hurthle) xâm lấn, tiến triển tại chỗ hoặc di căn (DTC).Trong thử nghiệm, thời gian sống sót trung bình đối với bệnh nhân DTC kháng iốt phóng xạ được điều trị bằng Lenvatinib là 18 tháng trong khi giá trị đối với bệnh nhân dùng giả dược chỉ là 3 tháng.