Lopinavir CAS 192725-17-0 API Thuốc ức chế Protease kháng HIV COVID-19 Độ tinh khiết cao

Lopinavir (ABT-378) là một chất ức chế peptidomimetic chọn lọc, mạnh mẽ đối với protease HIV-1, với Kis từ 1,3 đến 3,6 pM đối với protease HIV đột biến và thể dại.Lopinavir hoạt động bằng cách ngăn chặn sự trưởng thành của HIV-1 do đó ngăn chặn khả năng lây nhiễm của nó.Lopinavir cũng là chất ức chế SARS-CoV 3CLpro với IC50 là 14,2 μM.Lopinavir là thuốc kháng vi-rút thuộc nhóm ức chế protease.Sự ức chế protease của HIV-1 ngăn chặn sự phân cắt tiền chất polyprotein của virus và dẫn đến việc giải phóng các virion chưa trưởng thành, không lây nhiễm.Một thành phần của liệu pháp phối hợp để điều trị HIV/AIDS.Lopinavir, chất ức chế protease HIV thứ sáu trong nhóm “navir”, đã được tung ra thị trường dưới dạng phối hợp với ritonavir, một chất ức chế protease HIV khác đã được bán trên thị trường (Abbott, 1996);công thức ban đầu này được giới thiệu là Kaletra để sử dụng kết hợp với các chất ức chế men sao chép ngược nucleoside hoặc không nucleoside để điều trị AIDS ở người lớn và trẻ em.Lopinavir là một hợp chất peptidomimetic có lõi cấu trúc giống như lõi của ritonavir, trên đó các nhóm đầu cuối, đặc biệt là valin biến đổi, được đưa vào bằng quy trình nối peptit.Lopinavir là một chất ức chế cạnh tranh mạnh protease HIV-I thể hiện tiềm năng cao chống lại các đột biến kháng ritonavir.Ở một số loài động vật, các nghiên cứu dược động học với hiệp hội lopinavirlritonavir cho thấy các đặc tính khiêm tốn của lopinavir được cải thiện đáng kể khi có mặt ritonavir, xét về Cmax và thời gian tác dụng.