Ramelteon Trung cấp 12 CAS 1053239-39-6 Độ tinh khiết >98,0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) là sản phẩm trung gian của Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).Không giống như hầu hết các phương pháp điều trị chứng mất ngủ nhắm vào phức hợp thụ thể GABA (axit g-aminobutyric), Ramelteon là một chất chủ vận của thụ thể melatonin.Đặc biệt, nó có tính chọn lọc cao đối với các phân nhóm MT1 và MT2, có liên quan đến việc duy trì nhịp sinh học, đối với thụ thể MT3 chịu trách nhiệm cho các chức năng melatonin khác.Nó không có ái lực đối với không chỉ phức hợp thụ thể GABA mà còn cả các thụ thể dẫn truyền thần kinh, dopaminerigic, thuốc phiện và benzodiazepine cho thấy một hồ sơ an toàn được cải thiện mà không có khả năng lạm dụng của các loại thuốc thôi miên nhắm vào các thụ thể này.Như vậy, Ramelteon không phải là một loại thuốc theo lịch trình.Các chất chuyển hóa sơ cấp bao gồm hydroxyl hóa và oxy hóa thành các loại carbonyl với các chất chuyển hóa thứ cấp do glucuronid hóa.Vì CYP1A2 là isozyme chính tham gia vào quá trình chuyển hóa Ramelteon ở gan, nên không nên dùng kết hợp với các chất ức chế CYP1A2 mạnh, chẳng hạn như fluvoxamine.Sử dụng đồng thời với ketoconazole (chất ức chế CYP3A4) hoặc fluconazole (chất ức chế mạnh CYP2C9) dẫn đến tăng đáng kể AUC và Cmax, nhưng quá trình chuyển hóa rộng rãi và nồng độ Ramelteon trong huyết tương biến đổi cao đã loại trừ nhu cầu điều chỉnh liều.Tuy nhiên, tờ hướng dẫn sử dụng cảnh báo bệnh nhân về việc sử dụng đồng thời với các chất ức chế mạnh CYP3A4 và CYP2C9.Dựa trên kết quả của các thử nghiệm lâm sàng, liều khuyến cáo của Ramelteon là 8mg uống trong vòng 30 phút trước khi đi ngủ.Ngoài việc thận trọng khi dùng đồng thời với các chất ức chế CYP, không nên dùng cho bệnh nhân suy gan nặng.Các tác dụng phụ, được quan sát thấy ở 5% bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng, là buồn ngủ, chóng mặt, buồn nôn, mệt mỏi, nhức đầu và mất ngủ.