באַלאָקסאַוויר מאַרבאָקסיל קאַס 1985606-14-1 אַפּי פאַבריק הויך קוואַליטעט
שאַנגהאַי רויפו כעמישער קאָו, לטד איז די לידינג פאַבריקאַנט פון באַלאָקסאַוויר מאַרבאָקסיל (CAS: 1985606-14-1) מיט הויך קוואַליטעט.Ruifu Chemical קענען צושטעלן ווערלדווייד עקספּרעס, קאַמפּעטיטיוו פּרייַז, ויסגעצייכנט דינסט, קליין און פאַרנעם קוואַנטאַטיז בנימצא.קויפן באַלאָקסאַוויר מאַרבאָקסיל,Please contact: alvin@ruifuchem.com
כעמישער נאָמען | באַלאָקסאַוויר מאַרבאָקסיל |
סינאָנימס | BXM;S-033188 |
CAS נומער | 1985606-14-1 |
לאַגער סטאַטוס | אין לאַגער, פּראָדוקציע וואָג אַרויף צו הונדערטער פון קילאָגראַמס |
מאָלעקולאַר פאָרמולע | C27H23F2N3O7S |
מאָלעקולאַר וואָג | 571.55 |
געדיכטקייַט | 1.57±0.10 ג/קמ3 |
סאָלוביליטי | סאַליאַבאַל אין DMSO |
לאנג-טערמין סטאָרידזש | קראָם לאַנג-טערמין בייַ -20 ℃ |
COA & MSDS | בנימצא |
אָריגין | שאַנגהאַי, טשיינאַ |
סאָרט | Ruifu Chemical |
נומער | ספּעסאַפאַקיישאַנז |
אויסזען | ווייַס צו אויסגעלאשן-ווייַס פּודער |
לעגיטימאַציע | די IR ספּעקטרום קאָראַספּאַנדז צו דערמאָנען נאָרמאַל די ריטענשאַן צייט קאָראַספּאַנדז צו רעפֿערענץ נאָרמאַל |
וואַסער אינהאַלט (דורך KF) | ≤1.0% |
אָנווער אויף דרייינג | ≤1.0% |
רעשט אויף יגנישאַן | ≤0.50% |
שווער מעטאַלס | ≤20ppm |
פֿאַרבונדענע סאַבסטאַנסיז | |
מאַקסימום יחיד טומאה | ≤0.50% |
גאַנץ ימפּיוראַטיז | ≤1.0% |
פּאַרטאַקאַל גרייס | ד90 פאָרן 150ום |
טשיראַל ריינקייַט | ≥99.0% |
ריינקייַט | ≥99.0% |
Assay | 98.0% ~ 102.0% |
רעזידענטשאַל סאָלוואַנץ | נאָכקומען מיט ICH רעקווירעמענץ |
שיפּינג | שיפּינג מיט אייז פּאַק |
טעסט סטאַנדאַרד | פאַרנעמונג סטאַנדאַרד |
באַניץ | אַפּי, אין דער באַהאַנדלונג פון ינפלוענציע א און ינפלוענציע ב ינפעקטיאָנס |
פּעקל:פלאַש, אַלומינום שטער זעקל, 25 קג / קאַרדבאָרד פּויק, אָדער לויט קונה ס פאָדערונג.
סטאָרידזש צושטאַנד:האַלטן דעם קאַנטיינער טייטלי פֿאַרמאַכט און קראָם אין אַ קיל, טרוקן (2 ~ 8 ℃) און געזונט-ווענאַלייטיד ווערכאַוס אַוועק פון ינקאַמפּאַטאַבאַל סאַבסטאַנסיז.באַשיצן פון ליכט און נעץ.
שיפּינג:צושטעלן צו ווערלדווייד דורך לופט, דורך FedEx / DHL Express.צושטעלן שנעל און פאַרלאָזלעך עקספּרעס.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) איז אַן אַנטיוויראַל מעדיצין דעוועלאָפּעד דורך Shionogi קאָו, אַ יאַפּאַניש פאַרמאַסוטיקאַל פירמע און Roche פֿאַר די באַהאַנדלונג פון ינפלוענציע א און ינפלוענציע ב ינפעקטיאָנס.די מעדיצין איז טכילעס באוויליקט פֿאַר נוצן אין יאַפּאַן אין פעברואר 2018 און באוויליקט דורך די FDA אויף 24 אקטאבער 2018 פֿאַר די באַהאַנדלונג פון אַקוטע אַנקאַמפּלאַקייטיד ינפלוענציע אין פּאַטיענץ 12 יאר אַלט און עלטער וואָס האָבן סימפּטאַמאַטיק פֿאַר ניט מער ווי 48 שעה פירמע.באַלאָקסאַוויר מאַרבאָקסיל, אַ היטל-ענדאָנוקלעאַסע ינכיבאַטער, האט אַ יינציק מעקאַניזאַם פון קאַמף ווען קאַמפּערד מיט די איצט יגזיסטינג נעוראַמינידאַסע ינכיבאַטער מעדיצין קלאַס געניצט צו מייַכל ינפלוענציע ינפעקשאַנז.Baloxavir Marboxil איז אַ נייַע אַנטי-ינפלוענזאַ מעדיצין מיט אַ נייַע קאַמף מעקאַניזאַם.Baloxavir Marboxil איז די פּראָדרוג פון באַלאָקסאַווי זויער (S-033447) וואָס ינכיבאַץ פּאַטענטשאַלי און סאַלעקטיוולי די קאַפּ-אָפענגיק ענדאָנוקלעאַסע אין די פּאָלימעראַסע פּאַ סאַבוניט פון ינפלוענציע א און ב ווירוסעס, וואָס פירן צו ינאַבישאַן פון רנאַ טראַנסקריפּציע און רעפּלאַקיישאַן.באַלאָקסאַוויר איז אויך ינוועסטאַגייטאַד פֿאַר זיין פּאָטענציעל צו מייַכל COVID-19 אָבער קיין פּראָווען נוץ איז באמערקט.
Baloxavir Marboxil איז אַ ינפלוענציע טעראַפּיוטיק אַגענט, ספּאַסיפיקלי, אַן ענזיים ינכיבאַטער טאַרגאַטינג די קאַפּ-אָפענגיק ענדאָנוקלעאַסע טעטיקייט פון די ינפלוענציע ווירוס, איינער פון די אַקטיוויטעטן פון די ווירוס פּאָלימעראַסע קאָמפּלעקס.אין באַזונדער, עס ינכיבאַץ אַ פּראָצעס באקאנט ווי קאַפּ סנאַטטשינג, דורך וואָס דער ווירוס דעריווז קורץ, קאַפּט אָנפאַנגער פון באַלעבאָס צעל רנאַ טראַנסקריפּץ, וואָס עס דעמאָלט ניצט פֿאַר פּאָלימעראַסע-קאַטאַליזעד סינטעז פון זייַן נויטיק וויראַל מרנאַ.א פּאָלימעראַסע סובוניט ביינדז צו די באַלעבאָס פּרע-מרנאַס ביי זייער 5' קאַפּס, און די פּאָלימעראַסע ס ענדאָנוקלעאַסע טעטיקייט קאַטאַליזיז זייַן קלעאַוואַגע "נאָך 10-13 נוקלעאָטידעס".ווי אַזאַ, זייַן מעקאַניזאַם איז אַנדערש פון נעוראַמינידאַסע ינכיבאַטערז אַזאַ ווי אָסעלטאַמיוויר און זאַנאַמיוויר.
Baloxavir Marboxil איז אַ סעלעקטיוו ינכיבאַטער פון ינפלוענציע קאַפּ-אָפענגיק ענדאָנוקלעאַסע וואָס פּריווענץ פּאָלימעראַסע פונקציאָנירן און דעריבער ינפלוענציע ווירוס מרנאַ רעפּלאַקיישאַן 5, 3. עס האט געוויזן טעראַפּיוטיק טעטיקייט קעגן ינפלוענציע א און ב ווירוס ינפעקשאַנז, אַרייַנגערעכנט סטריינז קעגנשטעליק צו קראַנט אַנטיוויראַל אגענטן 1. די מעדיצין ינכיבאַץ אַן ענזיים וואָס איז פארלאנגט פֿאַר וויראַל רעפּלאַקיישאַן, אַזוי ראַפּאַדלי טרעאַטינג פלו ווירוס ינפעקציע 5, לאַבעל און גרינגער מאַכן די סימפּטאָמס פֿאַרבונדן מיט ינפעקציע.א איין דאָזע פון דעם אַגענט איז געווען געוויזן העכער ווי פּלאַסיבאָו אין ריליווינג ינפלוענציע סימפּטאָמס און העכער ווי אָסעלטאַמיוויר און פּלאַסיבאָו מעדיצין אין וויראָלאָגיק אַוטקאַמז (באצייכנט דורך דיקריסט וויראַל מאַסע).
Baroxavir איז פּאַסיק פֿאַר פּאַטיענץ ≥ 12 יאָר אַלט וואָס ליידן פון אַקוטע אַנקאַמפּלאַקייטיד ינפלוענציע און וועמענס סימפּטאָמס טאָן ניט יקסיד 48 שעה.אכטונג זאָל זיין באַצאָלט צו די לימיטיישאַנז פון מעדאַקיישאַן: ינפלוענציע ווירוס ענדערונגען איבער צייַט, און עס זענען סיבות אַזאַ ווי ווירוס טיפּ און סובטיפּע.אַמאָל די מעדיצין קעגנשטעל פון די ווירוס און די פּאַטאַדזשעניק פון די ווירוס טוישן, די קליניש עפיקאַסי פון אַנטיוויראַל דרוגס קען זיין וויקאַנד.ווען איר באַשליסן צי צו נעמען באַסאַלאַוויר דיפּיוואָקסיל, די בנימצא אינפֿאָרמאַציע וועגן די סענסיטיוויטי פון די היגע עפּידעמיע ווירוס שפּאַנונג צו די מעדיצין זאָל זיין קאַנסידערד.
באַלאָקסאַוויר מאַרבאָקסיל איז אַן ינפלוענציע מעדאַקיישאַן, אַן אַנטיוויראַל, וואָס איז גענומען ווי אַ איין דאָזע טאַבלעט, דורך מויל, דורך מענטשן וואָס זענען 12 יאר אַלט אָדער עלטער, וואָס האָבן געוויזן סימפּטאָמס פון דעם ינפעקציע פֿאַר ניט מער ווי 48 שעה. באַלאָקסאַוויר מאַרבאָקסיל אַדמינאַסטערד נאָך 48 שעה איז נישט טעסטעד.
Baloxavir Marboxil זאָל ניט זיין קאָ-אַדמיניסטרירט מיט מילכיק פּראָדוקטן, קאַלסיום-פאָרטאַפייד בעוורידזשיז אָדער לאַקסאַטיווז, אַנטאַסאַדז אָדער מויל ביילאגעס מיט קאַלסיום, אייַזן, מאַגניזיאַם, סעלעניום, אַלומינום אָדער צינק.
פּראָסט זייַט יפעקץ נאָך די איין דאָזע אַדמיניסטראַציע פון באַלאָקסאַוויר מאַרבאָקסיל אַרייַננעמען שילשל, בראָנטשיטיס, פּראָסט קאַלט, קאָפּווייטיק און עקל.אַדווערס געשעענישן זענען רעפּאָרטעד אין 21% פון מענטשן וואָס באקומען באַלאָקסאַוויר, 25% פון יענע וואָס באקומען פּלאַסיבאָו און 25% פון אָסעלטאַמיוויר.
יאַפּאַניש פּאַטענט JP6212678 געמאלדן די סינטעז אופֿן פון באַלאָקסאַוויר מאַרבאָקסיל.3, 4-דיפלואָראָבענזאָיק זויער איז געניצט ווי רוי מאַטעריאַל צו רעאַגירן מיט דמף אונטער דער קאַמף פון לדאַ צו קריגן 2-פאָרמיל-3, 4-דיפלואָראָבענזאָיק זויער.דערנאָך עס פארמען טיאָאַסעטאַל מיט טהיאָפענאָל, און עס איז רידוסט און אפגעשיידט מיט באָראַנע צו קריגן 2-פענילטהיאָמעטהיל -3, 4-דיפלואָראָב, 8-דיפלואָראָדיבענזאָ [ב, e] טהיאַזעפּינע -11 (6ה) -איין, און לעסאָף די שליסל טהיאַזעפּינע פראַגמענט 7, 8-דיפלואָראָ-6,11-דיהידראָדיבענזאָ [ב, E] טהיאַזעפּינע -11-אַלקאָהאָל איז באקומען אונטער די רעדוקציע פון סאָדיום באָראָהידרידע.ניצן 3-(בענזילאָקסי)-4-אָקסאָ-4ה-פּיראַן-2-קאַרבאָקסיליק זויער צו רעאַגירן מיט טערט-בוטיל פאָרמאַט נאָך עסטעראַפאַקיישאַן צו באַקומען 3-(בענזילאָקסי)-1-((טערט-בוטאָקסיקאַרבאָניל) אַמינאָ) -4-אָקסאָ -1, 4-דיהידראָפּירידינע-2-מעטהיל פאָרמאַטע כיידרייט, און דעמאָלט מיט 2-(2,2-דימעטהאָקסיעטאָקסי) עטהילאַמינע אַנדערגאָוז ורעטהאַנע וועקסל אָפּרוף, און דעמאָלט סיקליזיז אונטער דער קאַמף פון מעטהאַנעסולפאָניק זויער צו קריגן 7-(בענזילאָקסי)-3, 4,12,12אַ-טעטראַהידראָ-1ה-[1,4] אָקסאַזינאָ [3,4-c] פּירידינאָ [2,1-פ][1,2,4] טריאַזינע -6, 8-דיאָנע העמיהידראַטע, דעמאָלט עס איז קאַנדענסט מיט (ר) -טעטראַהידראָפוראַן -2-פאָרמיק זויער, דעמאָלט קריסטאַלייזד און ריזאַלווד, און די טשיראַל אַגזיליערי גרופּע איז אַוועקגענומען צו באַקומען די שליסל טשיראַל פאָטער רינג מאַלאַקיול (ר) -7-(בענזילאָקסי) -3,4,12, 12אַ-טעטראַהידראָ-1 ה-[1,4] אָקסאַזינאָ [3,4-C] פּירידאָ [2,1-פ][1,4] טריאַזינע-6, 8-דיאָנע.דערנאָך די שליסל פאָטער רינג מאַלאַקיול איז געניצט צו וועקסל מיט n-העקסאַנאָל אונטער דער קאַמף פון Grignard רייידזשאַנט, און דערנאָך מיט די שליסל טהיאַזעפּינע פראַגמענט 7,8-דיפלואָראָ-6, 11-דיהידראָדיבענזאָ [ב, e] טהיאַזעפּינע -11-אַלקאָהאָל דאַקינג , און לעסאָף דעבוטילאַטיאָן און קאַנדאַנסיישאַן מיט מעטהיל טשלאָראָפאָרמאַטע צו קריגן די לעצט פּראָדוקט Baloxavir Marboxil.