Vardenafil Intermediate CAS 224789-21-3 ריינקייַט>99.0% (HPLC)
שאַנגהאַי רויפו כעמישער קאָו, לטד איז די לידינג פאַבריקאַנט פון 2-(2-עטהאָקסיפעניל)-5-מעטהיל-7-פּראָפּילימידאַזאָ[5,1-F][1,2,4]טריאַזין-4(3ה)-איין (CAS: 224789-21-3) מיט הויך קוואַליטעט, ינטערמידייט פון וואַרדענאַפיל.Ruifu Chemical קענען צושטעלן ווערלדווייד עקספּרעס, קאַמפּעטיטיוו פּרייַז, ויסגעצייכנט דינסט, קליין און פאַרנעם קוואַנטאַטיז בנימצא.קויפן Vardenafil Intermediates,Please contact: alvin@ruifuchem.com
| כעמישער נאָמען | 2-(2-עטהאָקסיפעניל)-5-מעטהיל-7-פּראָפּילימידאַזאָ[5,1-ף][1,2,4]טריאַזין-4(3ה)-איין |
| סינאָנימס | וואַרדענאַפיל דעססולפאָניל טומע;2-(2-עטהאָקסיפעניל)-5-מעטהיל-7-פּראָפּיל-3ה-ימידאַזאָ[5,1-ף][1,2,4]טריאַזין-4-אָנע;וואַרדענאַפיל פּראָפּיל ימידאַזאָטריאַזינאָנע ימפּיוריטי;Vardenafil Related Compound 1 |
| לאַגער סטאַטוס | אין לאַגער, פּראָדוקציע קאַפּאַציטעט 2 טאָנס פּער חודש |
| CAS נומער | 224789-21-3 |
| מאָלעקולאַר פאָרמולע | C17H20N4O2 |
| מאָלעקולאַר וואָג | 312.37 ג / מאָל |
| מעלטינג פונט | 142.0 ~ 148.0 ℃ |
| געדיכטקייַט | 1.26±0.10 ג/קמ3 |
| לאנג-טערמין סטאָרידזש | קיל און טרוקן אָרט (2 ~ 8 ℃) |
| COA & MSDS | בנימצא |
| אָריגין | שאַנגהאַי, טשיינאַ |
| סאָרט | Ruifu Chemical |
| זאכן | ספּעסאַפאַקיישאַנז | רעזולטאַטן |
| אויסזען | אַוועק-ווייַס צו בלאַס געל פּודער | אַוועק-ווייַס פּודער |
| מעלטינג פונט | 142.0 ~ 148.0 ℃ | 146.0 ~ 147.0 ℃ |
| אָנווער אויף דרייינג | <1.00% (102 ℃, 3 שעה) | 0.23% |
| שווער מעטאַלס (פּב) | ≤20ppm | <20ppm |
| ריינקייַט / אַנאַליסיס מעטאַד | >99.0% (HPLC) | 99.79% |
| 1H NMR ספּעקטרום | קאָנסיסטענט מיט סטרוקטור | קאַמפּלייז |
| מסקנא | דער פּראָדוקט איז טעסטעד און קאַמפּלייז מיט די געגעבן ספּעסאַפאַקיישאַנז | |
| אַפּפּליקאַטיאָן | ינטערמידייט פון וואַרדענאַפיל / וואַרדענאַפיל הידראָטשלאָרידע | |
פּעקל:פלאַש, אַלומינום שטער זעקל, 25 קג / קאַרדבאָרד פּויק, אָדער לויט קונה ס פאָדערונג.
סטאָרידזש צושטאַנד:האַלטן דעם קאַנטיינער טייטלי פֿאַרמאַכט און קראָם אין אַ קיל, טרוקן (2 ~ 8 ℃) און געזונט-ווענאַלייטיד ווערכאַוס אַוועק פון ינקאַמפּאַטאַבאַל סאַבסטאַנסיז.באַשיצן פון זונשייַן און נעץ.
שיפּינג:צושטעלן צו ווערלדווייד דורך לופט, דורך FedEx / DHL Express.צושטעלן שנעל און פאַרלאָזלעך עקספּרעס.
1. אויסזען: שטעלן די מוסטער אויף ווייַס פּאַפּיר און אָבסערווירן די אויסזען, אַוועק-ווייַס צו בלאַס געל פּודער.
2. אַנאַליסיס:
2.1 מעלטינג פונט פעסטקייַט לויט צו געזעץ (כינעזיש פאַרמאַקאָפּאָעיאַ 2010 אַדישאַן וו אַפּפּענדיקס ⅥC) מעלטינג פונט איז 142.0 ~ 148.0 ℃.
2.2 אָנווער אויף דרייינג: פעסטקייַט לויט צו געזעץ (אַפּענדיקס Ⅷ ל, טייל וו, 2010 אַדישאַן פון כינעזיש פאַרמאַקאָפּאָעיאַ).פּינטלעכקייַט ווייינג די צונעמען סומע פון דעם פּראָדוקט, טרוקן בייַ 102 ℃ פֿאַר 3 שעה, וואָג אָנווער זאָל נישט זיין מער ווי 1.00%.
2.3 שווער מעטאַלס: פעסטקייַט לויט צו געזעץ (מענטשן ס רעפובליק פון טשיינאַ פאַרמאַקאָפּאָעיאַ 2010 אַדישאַן, טייל וו אַפּפּענדיקס Ⅷ ה) פעסטקייַט דורך די רגע אופֿן.
פּרעסיסיאָן וואָג 1.0 ג פון די פּראָבע פּראָדוקט, סלאָולי ברענען ביז גאָר קאַרבאַנייזד, קיל, לייגן 0.5-1.0 מל סאַלפיוריק זויער, מאַכן עס פייַכט, היץ ביי נידעריק טעמפּעראַטור ביז די סאַלפיוריק זויער איז ויסגעמאַטערט, לייגן 0.5 מל ניטריק זויער, פּאַרע טרוקן, ביז די ניטראָגען אַקסייד פארע איז ויסגעמאַטערט, קיל, הייס ביי 500-600 ℃ צו גאָר קאַרבאַנייזד, קיל, לייגן 2 מל הידראָטשלאָריק זויער, נאָך דרייינג אין אַ וואַסער וואַנע, לייגן 15 מל וואַסער, פאַלן די אַמאָוניאַ פּרובירן לייזונג ביז עס ווערט נייטראַל צו די פענאָלפטהאַלעין גראדן. לייזונג, לייגן 2 מל אַסאַטייט באַפער (פ 3.5), און אַ ביסל היץ צעלאָזן, מאַך עס צו די נאַטשנער קאָלאָרימעטריק רער און צעפירן עס אין 25 מל מיט וואַסער.נעמען אן אנדער רייידזשאַנט פֿאַר פּריפּערינג די פּרובירן לייזונג, און פּאַרע עס אין אַ פּאָרצעלייַ שיסל, לייגן 2 מל אַסאַטייט באַפער (PH3.5) און 15 מל וואַסער צו אַ ביסל היץ נאָך דיסאַלושאַן, מאַך די Nath קאָלאָרימעטריק רער, לייגן אַ זיכער סומע פון נאָרמאַל פירן לייזונג, און דעמאָלט צעפירן מיט וואַסער צו 25 מל.קאָלאָרימעטריק עקספּערימענט איז דורכגעקאָכט צווישן פּרובירן לייזונג און נאָרמאַל לייזונג צו באַקומען.נאָרמאַל לייזונג צוגרייטונג לויט צו (מענטשן ס רעפובליק פון טשיינאַ פאַרמאַקאָפּאָעיאַ 2010 אַדישאַן וו אַפּפּענדיקס Ⅷ שווער מעטאַל פּרובירן אופֿן) דער ערשטער אופֿן.שווער מעטאַלס מוזן נישט יקסיד 20 פּאַרץ פּער מיליאָן.
3. ריינקייַט: לויט הויך פאָרשטעלונג פליסיק קראָומאַטאַגראַפי, באשלאסן לויט צו געזעץ (כינעזיש פאַרמאַקאָפּאָעיאַ 2010 אַדישאַן וו אַפּפּענדיקס ווד).
טשראָמאַטאָגראַפיק טנאָים:
זייַל: C18, 200 מם × 4.6 מם, 5 μם;
רירעוודיק פאַסע: פאָספאַטע באַפער (וועגן 2.72 ג פּאַטאַסיאַם דיהידראָגען פאָספאַטע, לייגן וואַסער צו צעלאָזן און צעפירן צו 1000 מל, סטרויערן ף = 3.5) : אַסאַטאָוניטרילע: = 35:65;
דיטעקשאַן ווייוולענגט: 254נם;
לויפן קורס: 1.0 מל / מין.
באַשטימונג אופֿן: נעמען וועגן 30 מג פון דעם פּראָדוקט, ווייד עס אַקיעראַטלי, צעפירן עס מיט רירעוודיק פאַסע צו מאַכן די קאַנסאַנטריישאַן פון וועגן 0.3 מג / מל, נעמען 20 μל אין די פליסיק טשראָמאַטאָגראַף, רעקאָרדירן די קראָומאַטאַגראַם.לויט צו נאָרמאַליזיישאַן אופֿן, די ריינקייַט איז נישט ווייניקער ווי 99.0%.
ווי צו קויפן?ביטע קאָנטאַקטDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 יאָר דערפאַרונג?מיר האָבן מער ווי 15 יאָר דערפאַרונג אין דער פּראָדוצירן און אַרויספירן פון אַ ברייט קייט פון הויך קוואַליטעט פאַרמאַסוטיקאַל ינטערמידיאַץ אָדער פייַן קעמיקאַלז.
הויפּט מארקפלעצער?פאַרקויפן צו דינער מאַרק, צפון אַמעריקע, אייראָפּע, ינדיאַ, קארעע, יאַפּאַניש, אויסטראַליע, עטק.
אַדוואַנטאַגעס?העכער קוואַליטעט, אַפאָרדאַבאַל פּרייַז, פאַכמאַן באַדינונגס און טעכניש שטיצן, שנעל עקספּרעס.
קוואַליטעטפארזיכערונג?שטרענג קוואַליטעט קאָנטראָל סיסטעם.פאַכמאַן עקוויפּמענט פֿאַר אַנאַליסיס אַרייַננעמען NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, Clarity, Solubility, Microbial limit test, עטק.
סאַמפּאַלז?רובֿ פּראָדוקטן צושטעלן פריי סאַמפּאַלז פֿאַר קוואַליטעט אפשאצונג, שיפּינג קאָס זאָל זיין באַצאָלט דורך קאַסטאַמערז.
פאַבריק קאָנטראָלירן?פאַבריק קאָנטראָלירן באַגריסן.ביטע מאַכן אַ אַפּוינטמאַנט אין שטייַגן.
MOQ?קיין MOQ.קליין סדר איז פּאַסיק.
עקספּרעס צייט? אויב אין לאַגער, דריי טעג עקספּרעס געראַנטיד.
טראַנספּאָרטאַטיאָן?דורך עקספּרעסס (FedEx, DHL), דורך לופט, דורך ים.
דאָקומענטן?נאָך פארקויפונג דינסט: קאָאַ, מאָואַ, ראָס, מסדס, עטק קענען זיין צוגעשטעלט.
מנהג סינטעז?קענען צושטעלן מנהג סינטעז באַדינונגס צו בעסטער פּאַסיק דיין פאָרשונג דאַרף.
באצאלינג טערמינען?פּראָפאָרמאַ ינווויס וועט זיין געשיקט ערשטער נאָך באַשטעטיקונג פון סדר, ענקלאָוזד אונדזער באַנק אינפֿאָרמאַציע.צאָלונג דורך ט / ה (טעלעקס אַריבערפירן), פּייַפּאַל, מערב יוניאַן, עטק.
2-(2-עטהאָקסיפעניל)-5-מעטהיל-7-פּראָפּילימידאַזאָ[5,1-ף][1,2,4]טריאַזין-4(3ה)-איין (CAS: 224789-21-3) איז אַ ינטערמידייט פון וואַרדענאַפיל (CAS: 224785-90-4) / וואַרדענאַפיל הידראָטשלאָרידע (CAS: 224785-91-5).Vardenafil איז אַ נייַע PDE5 ינכיבאַטער לאָנטשט פֿאַר מויל באַהאַנדלונג פון זכר ערעקטילע דיספאַנגקשאַן און עס האט אַ באַטייטיק סטראַקטשעראַל ענלעכקייט מיט סילדענאַפיל (וויאַגראַ), וואָס איז געווען דער ערשטער PDE5 ינכיבאַטער באַקענענ אין 1998 פֿאַר דעם אָנווייַז.
וואַרדענאַפיל איז געווען דער צווייט אַגענט צו זיין מאַרקאַטאַד און האט די מייַלע אַז די אָנסעט צייט איז נישט רידוסט דורך גענומען די מעדאַקיישאַן אויף אַ פול מאָגן.עס איז 30 מאל מער שטאַרק ווי אַ ינכיבאַטער פון PDE5 (מיטן IC50, 3.9 נם) ווי סילדענאַפיל און 10 מאל מער שטאַרק ווי טאַדאַלאַפיל, מיט אַ גרעסערע סעלעקטיוויטי (>1,000 מאל) פֿאַר מענטש פּדע5 ווי פֿאַר מענטש פּדע2, פּדע3 און פּדע4 און מעסיק סעלעקטיוויטי (>80 מאל) פֿאַר PDE1.די PDE ינכיבאַטערי סעלעקטיוויטי און ביידע די אין וויטראָ און אין וויוואָו פּאָוטאַנסי פון די נייַע PDE5 ינכיבאַטער וואַרדענאַפיל.וואַרדענאַפיל ספּאַסיפיקלי ינכיבאַטיד די כיידראַלאַסאַס פון קגמפּ דורך PDE5, מיט אַ IC50 פון 0.7 נם (סילדענאַפיל 6.6 נם).די IC50 פון וואַרדענאַפיל פֿאַר PDE1 איז געווען 180 nM, פֿאַר PDE6 11 nM, און פֿאַר PDE2, PDE3 און PDE4 מער ווי 1,000 nM.
