לאַפּאַטיניב באַזע CAS 231277-92-2 ריינקייַט ≥99.0% (HPLC)
כעמישער נאָמען | לאַפּאַטיניב באַזע |
סינאָנימס | לאַפּאַטיניב;N-[3-טשלאָר-4-[(3-פלואָראָבענזיל)אָקסי]פעניל]-6-[5-[[(2-(מעטהילסולפאָניל)עטהיל]אַמינאָ]מעטהיל]פוראַן-2-יל]קווינאַזאָלין-4-אַמינע N-[3-טשלאָר-4-[(3-פלואָראָבענזיל)אָקסי]פעניל]-6-[5-[[[2-(מעטהילסולפאָניל)עטהיל]אַמינאָ]מעטהיל]-2-פוריל]-4-קווינאַסאָלינאַמינע |
CAS נומער | 231277-92-2 |
לאַגער סטאַטוס | אין סטאק |
מאָלעקולאַר פאָרמולע | C29H26ClFN4O4S |
מאָלעקולאַר וואָג | 581.06 |
מעלטינג פונט | 141.0 ~ 149.0 ℃ |
געדיכטקייַט | 1.381±0.06 ג/קמ3 |
COA & MSDS | בנימצא |
סאָרט | Ruifu Chemical |
נומער | ספּעסאַפאַקיישאַנז |
אויסזען | כּמעט ווייַס אָדער ליכט געל קריסטאַליין פּודער |
לעגיטימאַציע | IR;HPLC |
ריינקייַט / אַנאַליסיס מעטאַד | ≥99.0% (HPLC) |
מעלטינג פונט | 141.0 ~ 149.0 ℃ |
אָנווער אויף דרייינג | ≤0.50% |
רעשט אויף יגנישאַן | ≤0.10% |
שווער מעטאַלס (ווי פּב) | ≤20ppm |
אָרגאַניק וואַלאַטאַל ימפּיוראַטיז | טרעפן די רעקווירעמענץ |
פֿאַרבונדענע סאַבסטאַנסיז | |
איין טומאה | ≤0.30% |
גאַנץ ימפּיוראַטיז | ≤1.00% |
טעסט סטאַנדאַרד | פאַרנעמונג סטאַנדאַרד |
פּאָליצע לעבן | 2 יאָר ווען רעכט סטאָרד |
באַניץ | אַפּי, אַ מויל באַהאַנדלונג פֿאַר ברוסט ראַק |
פּעקל: פלאַש, אַלומינום שטער זעקל, 25 קג / קאַרדבאָרד פּויק, אָדער לויט קונה ס פאָדערונג
סטאָרידזש צושטאַנד:קראָם אין געחתמעט קאַנטיינערז אין אַ קיל און טרוקן אָרט;באַשיצן פון ליכט און נעץ
API (CAS: 231277-92-2)איז אַ טאַרגעטעד טעראַפּיע פון ברוסט ראַק מעדיצין, איז אַ טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטער, קענען יפעקטיוולי ינכיבאַט די מענטש עפּאַדערמאַל גראָוט פאַקטאָר רעסעפּטאָר -1 (ערבב1) און מענטש עפּאַדערמאַל גראָוט פאַקטאָר רעסעפּטאָר (ערבב2) טיראָסינע קינאַסע טעטיקייט פון -2.עס איז יינציק אין אַז עס קענען שפּילן אַ ראָלע אין אַ פאַרשיידנקייַט פון וועגן, אַזוי אַז ברוסט ראַק סעלז קענען נישט באַקומען די סיגנאַל דארף פֿאַר וווּקס.דער מעקאַניזאַם פון קאַמף איז צו ינכיבאַט די ינטראַסעללולאַר EGFR (ErbB-1) און HER2 (ErbB-2) ATP זייטלעך צו פאַרמייַדן פאָספאָרילאַטיאָן און אַקטאַוויישאַן פון אָנוווקס סעלז, און צו פאַרשפּאַרן די אַראָפּ רעגולירן פון סיגנאַלינג דורך EGFR (ErbB-1) און HER2 (ערב-1) כאָומאַדזשיניאַס און כעטעראַדזשיניאַס צוויי אַגגרעגאַץ.די קאָמבינאַציע פון (CAS: 231277-92-2) מיט Capecitabine איז געניצט צו מייַכל פּאַטיענץ מיט אַוואַנסירטע אָדער מעטאַסטאַטיק ברוסט ראַק מיט אָוווערעקספּרעססיאָן פון מענטש עפּאַדערמאַל רעסעפּטאָר2, שוין באהאנדלט מיט אַנטראַסיקלינעס, פּאַקליטאַקסעל און טראַסטוזומאַב.קליניש טריאַלס האָבן געוויזן אַז עס אויך יפעקטיוולי באהאנדלט HER2-טיפּ ראַק פּאַטיענץ מיט הערסעפּטין קעגנשטעל.
לאַפּאַטיניב אין קאָמבינאַציע מיט קאַפּעסיטאַבינע איז פּאַסיק פֿאַר די באַהאַנדלונג פון אַוואַנסירטע אָדער מעטאַסטאַטיק ברוסט ראַק פּאַטיענץ מיט HER2(ערב-2 אָוווערעקספּרעססיאָן) און פריערדיק באַהאַנדלונג אַרייַנגערעכנט אַנטראַסיקלינעס, פּאַקליטאַקסעל און טראַסטוזומאַב.
אין וויטראָ לאַפּאַטיניב טאַבלעץ קענען ינכיבאַט CYP3A4 און CYP2C8 אין טעראַפּיוטיק קאַנסאַנטריישאַנז, און זענען דער הויפּט מעטאַבאָליזעד דורך CYP3A4.דרוגס וואָס ינכיבאַט דעם ענזיים טעטיקייט קענען באטייטיק פאַרגרעסערן די בלוט קאַנסאַנטריישאַן פון לאַפּאַטיניב.קעטאָקאָנאַזאָלע, 0.2 ג יעדער מאָל, 2 מאל / ד, קענען פאַרגרעסערן די AUC פון לאַפּאַטיניב מיט 3 ~ 7 מאל און פאַרלענגערן די האַלב-לעבן מיט 1.7 מאל נאָך 7 טעג.געזונט וואַלאַנטירז גענומען CYP3A4 ינדוסער אָראַל, 100 מג יעדער מאָל, צוויי מאָל אַ טאָג, און געביטן צו 200 מג יעדער מאָל נאָך 3 טעג, ייַנטיילונג 17 טעג צוויי מאָל פּער טאָג.די AUC פון לאַפּאַטיניב איז רידוסט מיט 72%.לאַפּאַטיניב איז אַ אַריבערפירן ערד פֿאַר פּ-גלייקאָפּרוטין, און דרוגס וואָס ינכיבאַט גלייקאָפּראָוטעין קען פאַרגרעסערן די בלוט קאַנסאַנטריישאַן פון די מעדיצין.
לאַפּאַטיניב איז אַ נייַע מעדיצין פֿאַר טאַרגעטעד טעראַפּיע פון ברוסט ראַק דעוועלאָפּעד דורך GlaxoSmithKline, וק.עס איז אַ טיראָסינע קינאַסע ינכיבאַטער וואָס קענען יפעקטיוולי ינכיבאַט מענטש עפּידעמאַל גראָוט פאַקטאָר רעסעפּטאָר -1 (ערבב1) און מענטש עפּאַדערמאַל גראָוט פאַקטאָר רעסעפּטאָר -2 (ערבב2) טיראָסינע קינאַסע טעטיקייט.עס איז יינציק אין אַז עס קענען פונקציאָנירן אין אַ פאַרשיידנקייַט פון וועגן אַזוי אַז ברוסט ראַק סעלז קענען נישט באַקומען די סיגנאַלז דארף פֿאַר וווּקס.דער מעקאַניזאַם פון קאַמף איז צו ינכיבאַט די ATP זייטלעך פון EGFR(ErbB-1) און HER2(ErbB-2) אין סעלז צו פאַרמייַדן פאָספאָרילאַטיאָן און אַקטאַוויישאַן פון אָנוווקס סעלז, און פאַרשפּאַרן אַראָפּ-רעגולירן סיגנאַלז דורך כאָומאַדזשיניאַס און כעטעראַדזשיניאַס דימערז פון EGFR(ערבב). -1) און HER2 (ערבב-1).מאָלעקולאַר טאַרגעטעד טעראַפּיע פֿאַר ברוסט ראַק רעפערס צו די באַהאַנדלונג פון אָנקאָגענעס און פֿאַרבונדענע אויסדרוק פּראָדוקטן שייַכות צו די פּאַסירונג און אַנטוויקלונג פון ברוסט ראַק.מאָלעקולאַר טאַרגעטעד דרוגס ינכיבאַט אָדער טייטן אָנוווקס סעלז דורך בלאַקינג סיגנאַל טראַנסדוקציע אין אָנוווקס סעלז אָדער פֿאַרבונדענע סעלז צו קאָנטראָלירן ענדערונגען אין צעל דזשין אויסדרוק.אויף 14 מערץ 2007, די יו. עס. עסנוואַרג און מעדיצין אַדמיניסטראַציע באוויליקט די קאָמבינאַציע פון לאַפּאַטיניב און קסעלאָדאַ (קאַפּעסיטאַבינע) פֿאַר די באַהאַנדלונג פון אַוואַנסירטע אָדער מעטאַסטאַטיק ברוסט ראַק פּאַטיענץ אָוווערעקספּרעססעד דורך מענטש עפּאַדערמאַל פאַקטאָר רעסעפּטאָר 2 (ערבב2) און באהאנדלט מיט אַנטראַסיקלינעס, פּאַקליטאַקסעל און טראַסטוזומאַב. .קליניש טריאַלס ווייַזן אַז דעם פּראָדוקט אויך האט גוט קליניש יפעקץ פֿאַר HER2 ברוסט ראַק פּאַטיענץ וואָס האָבן דעוועלאָפּעד מעדיצין קעגנשטעל צו Roche's Herceptin (Herceptin).לאַפּאַטיניב איז אַ נייַע טאַרגעטעד אַנטיקאַנסער מעדיצין.עס קענען שפּילן אויף Her-1 און Her-2 טאַרגאַץ אין דער זעלביקער צייט.די בייאַלאַדזשיקאַל ווירקונג פון דעם מאָדע פון קאַמף אויף די פּראָוליפעריישאַן און וווּקס פון אָנוווקס סעלז איז פיל גרעסער ווי אַז פון בלויז איין ציל.די אַזוי גערופענע טאַרגעטעד טעראַפּיוטיק דרוגס אָפּשיקן צו דרוגס וואָס נוצן זיכער ראַסעפּטערז, גענעס אָדער שליסל פּראָטעינס ווי טאַרגאַץ צו טייטן פֿאַרבונדענע אָנוווקס סעלז אין אַ טאַרגעטעד שטייגער.